新型艾地骨化醇软胶囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂技术领域，更具体地说，本发明涉及一种治疗骨质疏松症的新型艾地骨化醇软胶囊及其制备方法。
背景技术
艾地骨化醇用于治疗骨质疏松症，由日本中外制药株式会社和日本正大制药株式联合研制，2011年在日本获批上市。艾地骨化醇是继阿法骨化醇和骨化三醇后又一新的用于治疗骨质疏松症的活性维生素D3衍生物，能促进小肠对钙的吸收，增加血钙浓度，同时改善骨代谢和促进钙吸收，疗效优于阿法骨化醇和骨化三醇，具有较好的应用前景。
现有的艾地骨化醇制剂主要为软胶囊剂和注射剂，剂型比较单一，患者选择余地较少。而且注射剂给药不方便，使用受限制；软胶囊剂普遍存在稳定性不好，长期贮存易吸潮影响崩解和含量，进而影响生物利用度及疗效。
发明内容
为了克服现有技术的上述缺陷，本发明的实施例提供一种新型艾地骨化醇软胶囊及其制备方法，本发明所要解决的技术问题是：如何降低艾地骨化醇软胶囊服用时的崩解时间及提高放置的稳定性。
为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种新型艾地骨化醇软胶囊，其特征在于：包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊填充液由重量份为艾地骨化醇0.001-0.01份、精制植物油20000-30000份、缓冲剂10-20份、矫味剂2-8份、无水乙醇10-20份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶20-40份、增稠剂10-20份、矫味剂10-20份、水分30-50份、遮光剂适量组成。
进一步优选的，软胶囊填充液由重量份为艾地骨化醇0.005份、精制植物油25000份、缓冲剂15份、矫味剂6份、无水乙醇18份组成；所述软胶囊壳由重量份为明胶36份、增稠剂16份、矫味剂16份、水分40份、遮光剂4份组成。
具体的软胶囊填充液的组分配方中，精制植物油为色拉油、玉米油、花生油中任意一种或几种；缓冲剂为酒石酸；矫味剂为香精与甜味剂。
在一个优选地实施方式中，上述软胶囊填充液的组分配方中，精制植物油为色拉油和玉米油的混合物，且色拉油和玉米油的用量比为2:3。
一种新型艾地骨化醇软胶囊，其软胶囊囊壳的组分配方中，增稠剂为低脂果胶、结冷胶、黄原胶的一种或几种；矫味剂为香精与甜味剂；遮光剂为食用色素。
进一步优选的，上述软胶囊囊壳的组分配方中，增稠剂为低脂果胶、结冷胶、黄原胶，且低脂果胶：结冷胶：黄原胶的用量比为2:1:1。
一种新型艾地骨化醇软胶囊，其特征在于：软胶囊填充液和软胶囊囊壳中的矫味剂中的香精和甜味剂用量比为2:3。
本发明还提供了一种新型艾地骨化醇软胶囊的制备方法，具体包括如下操作步骤：
步骤一：将艾地骨化醇、缓冲剂、矫味剂混匀，用无水乙醇溶解后置精制植物油中充分混匀，为软胶囊填充液；
步骤二：将遮光剂用少量水溶解备用；将矫味剂、水分于化胶罐内搅拌混合，水浴加热并将温度升至60℃以上；加入明胶和增稠剂，加入遮光剂溶液，搅拌均匀；加热升温至75度，抽真空，真空度为-0.4bar~-0.8bar，抽真空20分钟；用100目网过滤到保温桶内，60±5℃保温，除去气泡，即得软胶囊囊壳材；
步骤三：用软胶囊机压制胶丸，经干燥后制得。
采用本发明的原料配方所制备出的艾地骨化醇软胶囊，软胶囊皮采用明胶、低脂果胶、结冷胶、黄原胶按比例搭配的处方，可使其凝胶硬度降低而弹性增强，胶囊皮强度、厚度、韧性合适，在软胶囊皮和软胶囊填充液中加入不同量的矫味剂，使得本发明软胶囊口感气味佳、咀嚼性好；软胶囊壳不会吸水软化或变形、脆碎，稳定性明显增强。本发明艾地骨化醇软胶囊为咀嚼型软胶囊，大大缩短崩解时间，相较同类产品起效快，生物利用度高，优势明显。
具体实施方式
下面将结合本发明的实施例中，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例1
按发明内容中方法制备软胶囊。
实施例2
按发明内容中方法制备软胶囊。
实施例3
按发明内容中方法制备软胶囊。
实施例4
按发明内容中方法制备软胶囊。
选取20位人员对实施例中的样品进行评价，按照1~5分分别代表很差、差、中、 好、很好的标准进行评定，平均值列于表1中。
表1 感官评定表
表2 崩解时限
表3长期稳定性
由以上可知，本发明的配方制备的咀嚼型艾地骨化醇软胶囊皮色香味俱佳，且崩解快，咀嚼性好，长期稳定性好，能够满足消费者需求。
最后应说明的是：虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施例对本发明作了详尽的描述，但在本发明的基础上，以上各实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。
