眼科产品及其眼科组合物
技术领域
本发明涉及一种眼科产品及其眼科组合物，特别是涉及一种眼科产品及其眼科组合物。
背景技术
信息社会来临后，频繁使用智能手机或电脑等3C产品的结果，不仅导致国人罹患近视的比率不断升高，近视年龄层也有逐年下降的趋势。考虑到美观性与使用方便性，配戴隐形眼镜是一种非常有价值的选择。
由于大多数视力不佳的人都有长时间配戴隐形眼镜的习惯，配戴隐形眼镜时的舒适度就显得非常重要。配戴隐形眼镜时，镜片的透氧率、保湿力与润滑度等，都是决定舒适度的重要指标。虽然隐形眼镜在材质经过不断改良之后，镜片的透氧率、保湿力与润滑度等特性均有所改善，但是依使用环境与配戴者眼睛的健康状况不同，配戴者的眼睛，随着配戴隐形眼镜的时间增加，容易因缺氧、缺水而感到不适，甚至引发角膜受伤、病变，尤其长时间处于冷气房。
通常，在隐形眼镜保养液中添加保湿剂(如：甘油)，只能减缓配戴隐形眼镜时的不适感。因此，目前亟需一种新颖的眼科配方来与隐形眼镜配合使用，以提升配戴隐形眼镜时的舒适感，并让眼角膜保持健康状态。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于，针对现有技术的不足提供一种眼科产品及其眼科组合物。
为了解决上述的技术问题，本发明所采用的其中一技术方案是：一种眼科组合物，其包含有效添加量的舒适性增强剂、表面活性剂以及缓冲剂，其中所述舒适性增强剂包含第一功能单体，且所述第一功能单体为2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(MPC)，所述舒适性增强剂的亲水亲油平衡值(HLB值)为8-40。
为了解决上述的技术问题，本发明所采用的另外一技术方案是：一种眼科产品，其包括一包装容器以及一被包装在所述包装容器内的隐形眼镜，所述包装容器内密封存放有上述的眼科组合物，所述隐形眼镜浸泡于呈溶液状的所述眼科组合物中。
在本发明的一实施例中，所述舒适性增强剂包含第二功能单体，且所述第二功能单体为C2-C20的丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。
在本发明的一实施例中，所述第二功能单体包含甲基丙烯酸正丁酯(BMA)、甲基丙烯酸-2-乙基己酯(EMHA)、甲基丙烯酸异癸酯(IDMA)、甲基丙烯酸月桂酯(LMA)、甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)以及2-甲基-2-丙烯酸-2,3-二羟基丙酯(DHPM)之中的一种或两种以上的组合。
在本发明的一实施例中，所述第二功能单体为甲基丙烯酸正丁酯(BMA)。
在本发明的一实施例中，以所述眼科组合物的总量为100重量％计，所述舒适性增强剂的有效添加量为0.01重量％至3重量％。
在本发明的一实施例中，所述舒适性增强剂的数均分子量为约100至约500,000道尔顿。
在本发明的一实施例中，所述表面活性剂为聚山梨酯-80(TWEEN 80)、磺基丁二酸烷基酯(SBFA 30)或其等的组合。
在本发明的一实施例中，以所述眼科组合物的总量为100重量％计，所述表面活性剂的有效添加量为0.01重量％至2重量％。
在本发明的一实施例中，所述缓冲剂为硼酸盐缓冲剂或磷酸盐缓冲剂。
在本发明的一实施例中，所述硼酸盐缓冲剂包含硼酸、氯化钠以及四硼酸钠之中的一种或两种以上的组合，其中，所述磷酸盐缓冲剂包含氯化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾以及磷酸氢二钾之中的一种或两种以上的组合。
在本发明的一实施例中，以所述眼科组合物的总量为100重量％计，所述缓冲剂的有效添加量为0.01重量％至5重量％。
在本发明的一实施例中，所述眼科组合物还进一步包含亲水性分子，且所述亲水性分子包含聚乙烯醇、纤维素及其衍生物、聚乙二醇以及透明质酸之中的一种或两种以上的组合。
在本发明的一实施例中，以所述眼科组合物的总量为100重量％计，所述亲水性分子的有效添加量为0.01重量％至10重量％。
在本发明的一实施例中，所述眼科组合物还进一步包含功能性添加物，所述功能性添加物包含抗菌剂、维生素或其等的组合。
在本发明的一实施例中，以眼科组合物的总量为100重量％计，所述功能性添加物的有效添加量为0.01重量％至5重量％。
在本发明的一实施例中，所述眼科组合物的酸碱值介于6至8之间，且渗透压介于每公斤250渗透克分子至每公斤450渗透克分子之间。
本发明的其中一有益效果在于，本发明所提供的眼科产品及其眼科组合物，其能通过“舒适性增强剂包含第一功能单体，且所述第一功能单体为2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(MPC)”的技术方案，以提升配戴隐形眼镜时的舒适感，并让眼角膜保持健康状态。
为使能更进一步了解本发明的特征及技术内容，请参阅以下有关本发明的详细说明与附图，然而所提供的附图仅用于提供参考与说明，并非用来对本发明加以限制。
附图说明
图1为本发明的眼科产品的立体示意图。
图2为本发明的眼科产品的平面示意图。
图3为本发明的眼科组合物的使用方法的流程图。
具体实施方式
以下是通过特定的具体实施例来说明本发明所公开有关“眼科产品及其眼科组合物”的实施方式，本领域技术人员能由本说明书所公开的内容了解本发明的优点与效果。本发明能通过其他不同的具体实施例加以施行或应用，本说明书中的各项细节也能基于不同观点与应用，在不悖离本发明的构思下进行各种修改与变更。另外，本发明的附图仅为简单示意说明，并非依实际尺寸的描绘，事先声明。以下的实施方式将进一步详细说明本发明的相关技术内容，但所公开的内容并非用以限制本发明的保护范围。
应理解，虽然本文中可能使用术语第一、第二、第三等来描述各种组件或者信号，但这些组件或者信号不应受这些术语的限制。这些术语主要是用以区分一组件与另一组件，或者一信号与另一信号。另外，本文中所使用的术语“或”，应视实际情况可能包括相关联的列出项目中的任一个或者多个的组合。
除非另外定义，否则本文中使用的所有技术及科学术语，都具有与本领域技术人员通常所理解含义相同的含义。当术语以单数形式出现时，涵盖此术语的复数形式。本文中使用的实验室程序已众所周知且常用于此项技术中，此等程序使用的方法也都是一般参考文献中所提供的。
除非另有指示，否则本文中提到的所有百分比都为重量百分比。当提供一系列上、下限范围时，涵盖所提到的范围的所有组合，如同明确列出各组合。
为了提升配戴隐形眼镜时的舒适感，本发明提供一种眼科组合物，能应用于眼用制剂或隐形眼镜的相关产品。眼用制剂能举出：滴眼剂、洗眼剂、眼用医药品等，隐形眼镜的相关产品能为为了各种目的处理隐形眼镜所用的产品，例如保存、清洁或消毒。本发明的眼科组合物主要包含有效添加量的舒适性增强剂、表面活性剂及缓冲剂。眼科组合物能使用水作为分散媒，但不受限于此。水的含量，以眼科组合物的总量为100重量％计，为75重量％至99重量％，优选为85重量％至99重量％。
在本实施例中，舒适性增强剂至少包含第一功能单体，即舒适性增强剂为第一功能单体聚合而成的均聚物。第一功能单体具有良好的亲水性，其为2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine，MPC)。或者，舒适性增强剂能进一步包含第二功能单体，即舒适性增强剂为第一功能单体与第二功能单体聚合而成，且包含第一及第二功能单体相互连接组成的重复单元。第二功能单体具有水溶性、可分散性、吸收水及传输水等特性，其为C2-C20的丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。舒适性增强剂的有效添加量，以眼科组合物的总量为100重量％计，为0.01重量％至3重量％，优选为0.01重量％至1.5重量％。舒适性增强剂的数均分子量为约100至约500,000Dalton。并且，舒适性增强剂的亲水亲油平衡值(HLB值)为8-40。
C2-C20的甲基丙烯酸酯能举出：甲基丙烯酸正丁酯(n-butylmethacrylate，BMA)、甲基丙烯酸-2-乙基己酯(2-ethylhexyl methacrylate，EMHA)、甲基丙烯酸异癸酯(isodecyl methacrylate，IDMA)、甲基丙烯酸月桂酯(lauryl methacrylate，LMA)、甲基丙烯酸羟乙酯(2-hydroxyethylmethacrylate，HEMA)、2-甲基-2-丙烯酸-2,3-二羟基丙酯(2,3-dihydroxypropylmethacrylate，DHPM)等。也就是说，适用于本发明的舒适性增强剂的具体例包括：poly(MPC-co-BMA)、poly(MPC-co-EMHA)、poly(MPC-co-IDMA)、poly(MPC-co-LMA)、poly(MPC-co-HEMA)、poly(MPC-co-DHPM)等，优选为poly(MPC-co-BMA)。
本发明吃惊地发现，当隐形眼镜浸泡于眼科组合物的溶液中，或利用眼科组合物的溶液来清洁隐形眼镜时，溶液中的成分便会进入镜片中或附着于镜片表面上，其中舒适性增强剂可以在镜片表面上形成一层薄膜，此薄膜具有良好的透氧性、表面亲水性、润湿性及润滑性，而可以提升配戴隐形眼镜时的舒适感，尤其适用于长期配戴隐形眼镜者。
进一步说明采用MPC作为第一功能单体的原因。主要是因为在人眼的泪膜中，最内层是直接接触角膜(cornea)，且主要成分为水，最外层暴露于空气，且包含磷脂(phospholipid)，而磷脂中含有磷酸胆碱分子中的部分结构，其可以避免最内层的水分快速蒸发，防止角膜干燥。若本发明的眼科组合物中，舒适性增强剂所含的第一功能单体具有磷酸胆碱基团，则可以达到与泪膜的最外层相似的保湿效果，并增加泪膜的稳定性。
在其他实施例中，舒适性增强剂能进一步包含第三功能单体，即舒适性增强剂为第一功能单体、第二功能单体与第三功能单体聚合而成，且包含第一、第二及第三功能单体相互连接组成的重复单元。第三功能单体能为亲水性单体，具体能举出：甲基丙烯酸(MA)、含羧基乙烯型单体(CH2＝CH(CH3)C(O)OC2H4OC(O)C2H4COOH，MS)，但不受限于此。也就是说，适用于本发明的舒适性增强剂的具体例还包括：poly(MPC-co-BMA-co-MA)、poly(MPC-co-BMA-co-MS)等。
表面活性剂为聚山梨酯-80(如：TWEEN 80)、磺基丁二酸烷基酯(如：SBFA 30)或其等的组合，其不仅可以清洁隐形眼镜，将油脂、沉积物(如：蛋白沉积物)从镜片表面上等去除，还可以更好的发挥舒适性增强剂的效果，例如适性增强剂可以长时间保持眼睛湿润及提高泪液交换的效果。表面活性剂的有效添加量，以眼科组合物的总量为100重量％计，为0.01重量％至2重量％，优选为0.01重量％至1重量％。
缓冲剂能为硼酸盐缓冲剂或磷酸盐缓冲剂，其可以协助调节眼科组合物的酸碱值及渗透压，使其达到预期的使用功效。缓冲剂的有效添加量，以眼科组合物的总量为100重量％计，为0.01重量％至5重量％。眼科组合物的酸碱值的优选范围介于6至8之间，眼科组合物的渗透压的优选范围介于每公斤250渗透克分子(osmol/Kg)至每公斤450渗透克分子之间。硼酸盐缓冲剂能包含硼酸、氯化钠及四硼酸钠之中的一种或两种以上的组合，但不受限于此。磷酸盐缓冲剂能包含氯化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾及磷酸氢二钾之中的一种或两种以上的组合，但不受限于此。
除了上述主要成分，本发明的眼科组合物能再包含亲水性分子，其可以润湿隐形眼镜。亲水性分子能包含聚乙烯醇(polyvinyl alcohol，PVA)、纤维素及其衍生物、聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)及透明质酸(hyaluronicacid，HA)之中的一种或两种以上的组合，但不受限于此。纤维素衍生物能举出：羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose，HPMC)、羧甲基纤维素(carboxymethyl cellulose，CMC)、甲基纤维素(methyl cellulose，MC)、羟乙基纤维素(hydroxyethyl cellulose，HEC)、阳离子纤维素衍生物等。亲水性分子的有效添加量，以眼科组合物的总量为100重量％计，为0.01重量％至5重量％，优选为0.01重量％至3重量％。
本发明吃惊的发现，特定的亲水性分子另有助于将有益成分留在镜片上，避免有益成分被泪液带走。详细地说，虽然本发明的眼科组合物中，由于受到镜片的材料和特性(如：亲水性、交联密度等)及镜片与组成成分的极性差异的影响，不同的成分对镜片表面的附着能力及进入或穿透镜片的能力都会有所不同。但是在特定的亲水性分子存在下，其可以和有益成分发生交互作用，而增加有益成分的附着力，因此会有更多的有益成分留在镜片上。只要戴着隐形眼镜，有益成分就可以从镜片稳定地释放出来，并进入角膜的深处或附着于角膜上。以舒适性增强剂而言，可以达到润湿角膜与帮助角膜锁住水分的效果。
本发明的眼科组合物视需要能包含其他功能性添加物，以增加应用性。功能性添加物能包含维生素、抗菌剂或其等的组合，但不受限于此。功能性添加物的有效添加量，以眼科组合物的总量为100重量％计，为0.01重量％至5重量％。维生素能举出：维生素B6(吡哆醇盐酸盐，pyridoxinehydrochloride)、维生素B12(氰钴胺，cyanocobalamin)、维生素E(人工合成的α-生育酚，DL-alpha-tocopherol)等。抗菌剂能举出：聚六亚甲基双胍(polyhexamethylene biguanide，PHMB)、聚六亚甲基双胍的水溶性盐、聚氨丙基双胍(polyaminopropyl biguanide，PAPB)、聚氨丙基双胍的水溶性盐等。
表1及表2中列出本发明的眼科组合物的代表性实验例：
表1
表2
表1及表2中，实验例1-3的眼科组合物仅包含基本组成成分(舒适性增强剂、表面活性剂及缓冲剂)。实验例4的眼科组合物相较于基本组成成分多了一种亲水性分子。实验例5-7的眼科组合物相较于基本组成成分多了两种不同的亲水性分子。实验例8-9的眼科组合物相较于基本组成成分多了维生素。实验例10-11的眼科组合物相较于基本组成成分多了亲水性分子与维生素。
请参阅图1及图2所示，本发明的眼科组合物的较佳使用方式是作为隐形眼镜保存液(包装液)，因此，本发明提供一种眼科产品Z(隐形眼镜产品)，其包括：包装容器1、眼科组合物的溶液2及隐形眼镜3。眼科组合物的溶液2与隐形眼镜3一起被密封于包装容器1内，并经过灭菌处理(如：高温或高压灭菌)，其中隐形眼镜3浸泡于眼科组合物的溶液2中。
进一步地说，包装容器1包括一能对隐形眼镜3提供合理程度的保护的泡壳包装盒11及一能剥离的金属或塑料覆片12。隐形眼镜3能采用日抛型镜片，使用者在清醒时配戴，在睡觉前移除并抛弃，且每天更换一组新的产品。隐形眼镜3也能采用长戴型镜片，使用者能连续配戴7天、14天、甚至更长的时间，且每晚保存于眼科组合物的溶液2中，以补充配戴期间已释放的有益成分(如：舒适性增强剂)。
隐形眼镜3的材质能为硅水凝胶(silicone hydrogel)，其可以提高镜片的透氧率，避免因角膜缺氧而引起红眼、血丝、红肿等症状。前述硅水凝胶能为经美国食品药物管理局(USFDA)归类至第5群组的隐形眼镜材料，例如：Balafilcon A、Comfilcon A、Efrofilcon A、Enfilcon A、Galyfilcon A、LotrafilconA、Lotrafilcon B、Narafilcon A、Narafilcon B、Senofilcon A、Delefilcon A、Somofilcon A等材料。并且，硅水凝胶中能依实际需要添加其他成分(如：蓝光吸收成分或UV吸收成分等)。
隐形眼镜3的材质也能为水凝胶(hydrogel)，其可以提高镜片的湿润度与润滑度，而增加配戴者的舒适感。前述水凝胶能为经美国食品药物管理局归类至第1群组的隐形眼镜材料，即低含水量(小于50重量百分比)的非离子型聚合物(nonionic polymer)，具体能举出：Helfilcon A&B、Hioxifilcon B、Mafilcon、Polymacon、Tefilcon、Tetrafilcon A等材料。或者，前述水凝胶能为经美国食品药物管理局归类至第2群组的隐形眼镜材料，即高含水量(大于50重量百分比)的非离子型聚合物，具体能举出：Acofilcon A、Alfafilcon A、Hilafilcon B、Hioxifilcon A、Hioxifilcon B、Hioxifilcon D、Nelfilcon A、NesofilconA、Omafilcon A、Samfilcon A等材料。或者，前述水凝胶能为经美国食品药物管理局归类至第3群组的隐形眼镜材料，即低含水量(小于50重量百分比)的离子型聚合物(ionicpolymer)，具体能举出：Deltafilcon A。或者，前述水凝胶能为经美国食品药物管理局核准的第4群组的隐形眼镜材料，即高含水量(大于50重量百分比)的离子型聚合物，具体能举出：Etafilcon A、Focofilcon A、Methafilcon A、Methafilcon B、Ocufilcon A、OcufilconB、Ocufilcon C、Ocufilcon D、Ocufilcon E、Phemfilcon A、Vifilcon A等材料。
请参阅图3所示，本发明的眼科组合物的使用方式还包括清洁隐形眼镜，因此，本发明另提供一种眼科组合物的使用方法，其包括：步骤S100，提供一眼科组合物，其包含有效添加量的舒适性增强剂、表面活性剂及缓冲剂，其中舒适性增强剂包含2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱的单体；步骤S102，将眼科组合物的溶液与隐形眼镜充分接触；及步骤S104，将隐形眼镜戴在眼睛上。术语“充分接触”，指的是将镜片浸泡于眼科组合物的溶液中，或是将眼科组合物的溶液滴在镜片上。
[测试项目]
制造眼科产品：
依表1及表2中记载的配方制备隐形眼镜保存液，再将多片晶硕公司生产的58％水凝胶隐形眼镜分别泡入根据实验例1/4/5/7/9/10的隐形眼镜保存液中，然后进行密封及高温灭菌处理(125℃、30分钟)，如此即完成了眼科产品(隐形眼镜产品)的制造，其中镜片的表面性质显示于下表3中。
表3
◎于碎屑黏着/破裂性表示无此缺陷，◎在润滑性表示优，△为佳，╳为尚可
测试水膜破裂的时间：
依表1及表2中记载的配方制备隐形眼镜保存液，再将多片晶硕公司生产的58％水凝胶隐形眼镜分别泡入根据比较例及实验例1/4/5/7/9/10的隐形眼镜保存液中，然后取出这些隐形眼镜，记录镜片表面上水膜破掉的时间，结果显示于下表4中。
表4
测试水分蒸散的情况：
依表1及表2中记载的配方制备隐形眼镜保存液，再将多片晶硕公司生产的58％水凝胶隐形眼镜分别泡入根据比较例及实验例1/4/5/7/9/10的隐形眼镜保存液中，然后取出这些隐形眼镜，记录镜片中的含水率随时间的变化，结果显示于下表5及表6中。
表5
表6
使用感评价：
依表1及表2中记载的配方制备隐形眼镜保存液，再将多片晶硕公司生产的58％水凝胶隐形眼镜分别泡入根据比较例及实验例1/4/5/7/9/10的隐形眼镜保存液中，然后取出这些隐形眼镜，挑选5位试验者来使用这些隐形眼镜，并对舒适感、湿润感与润滑感等项目进行评价，结果显示于下表7及表8中。
表7
◎表示优，△为佳，╳为普通
表8
◎表示优，△为佳，╳为普通
[实施例的有益效果]
本发明所提供的眼科产品及其眼科组合物，其能通过“舒适性增强剂包含第一功能单体，且第一功能单体为2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(MPC)”的技术方案，以提升配戴隐形眼镜时的舒适感，并让眼角膜保持健康状态。
进一步来说，舒适性增强剂可以在镜片表面上形成一层薄膜，此薄膜具有良好的透氧性、表面亲水性、润湿性及润滑性，可以让配戴者倍感舒适。并且，舒适性增强剂能进一步包含第二功能单体，第二功能单体优选为甲基丙烯酸正丁酯(BMA)，以发挥更好的效果。
以上所公开的内容仅为本发明的优选可行实施例，并非因此局限本发明的申请专利范围，所以凡是运用本发明说明书及附图内容所做的等效技术变化，均包含于本发明的申请专利范围内。
